今天我们就来聊一聊肝素钠这个原料。
肝素钠的研究起源
1916年,医学生Jay McLean 在教授Howell的指导下,进行体内促凝血物质的研究。在研究中,他发现一种肝脏提取物不但不促凝还会阻止血液凝固,随后经过重复实验证明,这种肝脏提取物中确实存在一种抗凝物质。由于当时这种物质是从动物肝脏中提取的,所以命名为肝素。此后又经过20多年的研究,研究者发现牛肺和猪小肠中也含有肝素,这一发现节省了肝素的生产成本,在此基础上,借助化学方法完成结晶技术制备肝素钠盐,解决了规模化生产的问题,自此开始,肝素钠盐成为了肝素生产的国际标准,1940年美国将肝素钠正式列入美国药典,肝素类药物应用到临床治疗中。
肝素钠的性质特点
肝素目前主要还是从猪小肠黏膜中获得,是一种生化药物,不能人工合成。有研究统计,以猪小肠根数计算,平均2000根猪小肠可获得1Kg肝素原料。肝素是动物结缔组织中肥大细胞产生的一种硫酸氨基葡聚糖,属于粘多糖类物质,分子量在5000-30000之间。肝素是多细胞的协同产物,具有极其复杂的立体结构,参与身体的多步酶促反应。
肝素具有带强负电荷的理化特性,能干扰凝血过程的许多环节,在体内外都有抗凝血作用。
肝素通常以其钠盐的形式存在,即成为肝素钠。肝素钠是由不同分子量的不对称分子组成的混合物,是一类硫酸氨基葡萄糖钠盐的统称。
肝素原料药的效价是每毫克(mg)肝素原料药所含有的活性单位(IU),各国要求效价范围一般在150-200 IU/mg。目前国内主要有海普瑞、常山药业等公司生产肝素类原料。
肝素钠在医学领域的应用:
临床上使用肝素钠,主要用来治疗脑梗塞。肝素钠在体内水解后,一些组分拥有延长血凝时间的性质,因此可用作抗凝药物,除了抗凝活性及其相关的抗血栓生成活性以外,也可辅助治疗急性心肌梗死,减少血栓栓塞等并发症。近来发现肝素还具有抑制平滑肌细胞增殖,抗炎症,抗肿瘤及抗病毒等生物学功能[1]。
肝素钠在化妆品中的应用
肝素钠乳膏,以低分子肝素钠和玻璃酸钠为主要成分,肝素钠乳膏具有抗炎、抗过敏、改善微循环的生物活性,并有软化、滋润皮肤、促进细胞增生、加速伤口愈合的作用。
2010年发表在《中国皮肤性病学杂志》上一篇文章[2],研究者通过采用缓慢撤药并逐渐添加肝素钠软膏外用控制局部炎症、降低局部皮肤敏感性的治疗措施,探讨了肝素钠软膏治疗面部糖皮质激素依赖性皮炎的疗效和安全性。结果表明,肝素钠软膏能改善局部症状,促进激素的戒断,缩短疗程,改善患者治疗的依从性,提高临床疗效。
肝素钠在2015版《已使用化妆品原料目录》中,因此它是可以应用在化妆品中的。肝素钠是一种无味的白色粉末,具有吸湿性,易溶于水。由于在水溶液中有强负电荷,能与一些阳离子结合成分子络合物。所以在化妆品配方中应避免与阳离子、强碱等一起使用。
根据原料供应商提供的信息,肝素钠具有以下功效:
- 增加皮肤的血管通透性;
- 改善微循环;
- 抗炎、抗过敏;
- 促进皮肤营养的供给和代谢废物的排泄;
- 对皮肤起到良好的保健和养护作用。
可见,肝素钠的修复功能是最重要的。
目前市面上有一些含有肝素钠产品,下图只列举部分产品:
小结:
肝素钠是一种动物来源的粘多糖,目前不能人工合成,主要从猪小肠中获得,其价格高昂。在临床医学应用的研究长达半个世纪之久,常用作抗凝血剂,临床主要用来治疗脑梗塞。从肝素钠乳膏开始用来修复皮肤开始,慢慢的转向化妆品领域的应用。近年来国内一些品牌已将肝素钠添加到化妆品产品中,比较用得多的是一些眼霜,此外是一些修复类护肤品,相关的研究应用数据可能会越来越多。。
Reference:
[1] 高宁国,程秀兰,杨敬. 肝素结构与功能的研究进展[J]. 生物工程进展,1999,19(5):4-13.
[2] 钱晓莺,周宗立,熊明弟. 肝素钠软膏治疗面部糖皮质激素依赖性皮炎疗效观察[J]. 中国皮肤性病学杂志,2010,1,24(1):96-97.
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性价比不高的原料呢
好